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人参皂苷Rh2的研究进展
人参皂苷Rh2的研究进展
人参皂苷Rh2的研究进展：人参皂苷Rh2属于人参二醇组皂苷，是人参皂苷Rg3脱去一个配糖基的次级皂苷。人参皂苷Rh2小分子、脂溶性好，易透过血脑屏障，生物利用度高，与化疗联合应用后呈现协同作用，可以逆转肿瘤耐药性，发挥更为明显的抗癌作用。抑制肿瘤增殖，诱导凋亡与分化。
人参皂苷Rh2的分子式
人参皂苷Rh2优越人参皂苷Rg3的特性
人参皂苷Rh2药理研究发现在抑制癌细胞增殖和诱导凋亡的作用，作用强于Rg3，药效动力学研究发现口服的人参皂苷Rg3生物利用度小于3%。人参皂苷Rh2口服利用度在16%左右，明显好于人参皂苷Rg3。
人参皂苷Rh2的吸收效果
人参皂苷Rh2在体内的吸收主要是肝、肠的吸收，对肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的研究发现人参皂苷Rh2在十二指肠和空肠是主要的吸收部位。其中十二指肠吸收速率最快，空肠吸收量最大。对于结肠段、回肠段的吸收也较高。肠段就是人参皂苷Rh2吸收部位，给药后2小时就达到高峰。
人参皂苷Rh2有毒副作用吗？
人参皂苷Rh2是没有毒副作用的。文献《人参皂苷Rh2毒理学研究》针对血液学检查，血液生化检查，病理学检查等一些都没发现异常，人参皂苷Rh2是没有副作用的，我们自己也是有相关的毒副作用的研究没有发现有毒副作用，今幸胶囊销售至今也没发现有什么毒副作用。
人参皂苷Rh2缓解放疗副作用
放疗后导致DNA的损伤，骨髓抑制情况常用，人参皂苷Rh2对这些都有一定的防护作用。《人参皂苷Rh2对X射线辐射损伤的保护作用》指出人参皂苷Rh2对骨髓细胞，免疫细胞都有一定的保护作用。海南亚洲制药集团之前也是有专利，一种以20(s)人参皂苷Rh2为有效成分的抗癌辅助药物及应用，，此专利公开后现在已被撤回，看情况使用
人参皂苷Rh2含量极少，要提高治疗的效果，提高浓度和提高吸收的效果，人参皂苷Rh2我们的产品是保证16.2%以上，次专利已经有海南亚洲制药集团转到浙江亚克药业下面
人参皂苷Rh2的治疗功效
(一)抑制肿瘤细胞生长
1，调节肿瘤细胞信号通路系统
细胞信号通路系统是指细胞接受外界信号，通过一整套特定的机理，将细胞外的信号传导为细胞内信号，最终调节特定基因表达，并引起细胞的应答反应。
1)蛋白激酶c(PKC)和胰岛素样生长因子(IG-Fs)，胰岛素样生长因子I受体(IGFIR)信号通路
人参皂苷Rh2可能通过降低细胞内钙离子浓度来抑制PKC的转位和激活，并通过抑制细胞内PKCa蛋白的表达，最终阻碍PKCa介导的增殖信号传导过程。
2)介导半胱氨酸蛋白酶(Caspase)和B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)
2，影响细胞端粒酶的活性
端粒酶是一种RNA反转录酶，它能以自身RNA为模版，反转录合成端粒的重要序列。端粒酶是肿瘤的特异标志物。端粒酶活性高，肿瘤细胞活跃
人参皂苷Rh2抑制端粒酶活性，使肿瘤细胞的端粒长度不能维持而进入衰老并最终死亡。
3，阻断肿瘤细胞重要成分的合成与代谢
人参皂苷Rh2主要通过阻断生物反应体系中一些重要酶类的合成与代谢来发挥抗肿瘤作用，按此途径治疗恶性肿瘤，治疗效果一般比较彻底，不易复发。
(二)诱导肿瘤细胞凋亡
实验证实Rh2能够通过不同途径诱发脑胶质瘤，肝癌等多种癌细胞凋亡，恢复正常细胞增殖，有效的治疗癌症。
(三)逆转肿瘤细胞的异常分化
人参皂苷Rh2就是一种外源性分化诱导剂。它通过诱导分化凋亡，使癌细胞不仅在形态上出现分化改变，而且在功能上也出现了分化改变，最终使癌细胞重新向正常细胞演变，甚至完全转变成正常细胞.它作为肿瘤生物治疗学的一个新领域，已日益受到 在治疗肿瘤的过程中，发现临床化疗失败常与肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性有关。人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。据实验结果例如人参皂苷Rh2在体外可以促进白血病耐药细胞系P/ADM发生耐药逆转,从而提高了柔毛霉素和长春碱的细胞毒作用。它可以使对紫衫醇产生耐药性的多种乳腺癌细胞致敏。人参皂苷Rh2具有较强的抗肿瘤活性,可用于对多种抗肿瘤药物产生耐药性的癌症的治疗.
(五)通过提高免疫力达到抗肿瘤目的
人参皂苷Rh2能够通过多种途径调节和增强机体免疫功能，对免疫系统具有保护作用。人参皂苷Rh2可显著提高IL-2活性，提高巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞的杀伤活性，从而发挥抗肿瘤作用。对免疫系统具有保护作用是Rh2优于其他抗肿瘤药物的一大特点。人参皂苷Rh2作为免疫调节因子，还可促进白蛋白、γ球蛋白的合成，提高T细胞和巨噬细胞的功能，因而能抑制肿瘤细胞的增殖，同时还能抑制正常淋巴细胞染色体突变，稳定免疫系统，达到抗肿瘤效果。
人参皂苷Rh2提高免疫力，主要是激活T淋巴细胞的免疫力，主要可以分为非特异性免疫和特异性免疫，特异性免疫中最主要是受到T林白细胞的影响，人参皂苷Rh2对于提高机体的免疫力还是很好的
(六)抗肿瘤转移
恶性肿瘤都具有高增殖性的特点，且容易通过淋巴、血液途径发生转移。主要的转移方式有淋巴转移、血液转移、种植转移。
肿瘤转移主要是有新生血管和淋巴管的生成，人参皂苷Rh2能抑制肿瘤新生血管和淋巴管的生成，减少肿瘤转移的可能性。
(七)与化疗药物联用增效减毒
人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。
尤其和传统的化疗药物联合应用时效果更好。当剂量为15.0mg/L的人参皂苷Rh2与0.4mg/L的顺铂(DDP)联合使用时,对癌细胞的抑制率与十倍剂量DDP(4.0mg/L)的抑癌效果相同,说明人参皂苷Rh2能大大提高PC23M细胞对DDP的敏感性。其机理主要是二者通过不同途径诱导肿瘤细胞凋亡，产生协同作用,从而提高了低剂量DDP诱导细胞凋亡的能力。
人参皂苷Rh2的其他一些作用
人参皂苷Rh2抗过敏——人参皂苷Rh2强烈抑制IgE诱导RBL-2H3细胞释放b-氨基己糖苷酶。人参皂苷Rh2的抗过敏活性，与其细胞膜稳定作用和抑制NO和PGE产生的抗炎作用有关。
人参皂苷Rh2抗动脉粥样硬化的影响
动脉粥样硬化(AS)是许多心脑血管疾病的病理基础,其发生机制复杂,目前认为AS与内皮细胞损伤、炎症、免疫功能障碍有直接关系.近年来,中草药在抗AS作用的研究中已成为热点。
人参皂苷Rh2影响血脂，阻止炎症反应，对粥样硬化有预防和延缓的作用，对NO的影响，以及对SOD活性的影响
Rh2具有预防动脉粥样硬化形成的作用,Rh2通过降低大鼠血清总胆固醇、低密度脂蛋白水平来提升高脂大鼠血清NO水平、血清SOD活力,降低MDA含量,增强清除氧自由基和抗脂质过氧化功能,从而稳定细胞膜,在另一环节上保护了内皮细胞而发挥抗AS作用.
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